惟视快报ARVO快报柔红霉素缓释装置

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编者按一年一度的眼科盛会——年美国眼科和视觉研究学会（ARVO）年会于当地时间5月3日在美国西部城市丹佛召开，一年中眼科的最前沿进展让大家目不暇接，惟视眼科整理了大会的内容精要，在这几天内与大家共同分享这一学术盛宴。本文作者为加州大学圣地亚哥大学旅美华裔眼科学者程凌云教授。

增生性玻璃体视网膜病变（Proliferativevitreoretinopathy，PVR）是眼外伤和眼部手术的常见并发症，视力预后差。为了抑制增殖，诸多抗增殖剂研发产生。在众多的抗增殖剂中，柔红霉素（Daunorubicin，DNR）表现出最强的效果。然而，由于该药物玻璃体半衰期较短，治疗窗较窄，临床应用受限。本研究试图应用一种多孔硅颗粒缓释柔红霉素治疗PVR，可以大大拓展该药物治疗窗，以提升临床治疗效果。

在本研究中，DNR共价结合氧化多孔硅颗粒；载药量和装载药物效率分别用FTIR和TGA确定。3mgDNR装颗粒注入18只预处理RPE细胞诱导PVR模型的兔玻璃体腔中，对注射后84天内进行药代动力学数据分析。此外，37只PVR模型兔眼为观察剂量递增（1，3，6mg）的有效性和安全性分析。

扫描电镜显示，颗粒的平均宽度和长度分别为15±2μm和20±5μm，平均孔径为95±17nm，平均孔隙度为69.8±1.11%。颗粒中DNR装载发挥有效剂量为.55±12μg/mg。84天的随访中未发现任何不良反应。

药代动力学分析表明血药浓度上升，并在一定长的时间内维持在一定水平，最大DNR浓度（ng/ml）为第7天，最低浓度（29ng/ml）在最后一天（84天），但仍在治疗水平。玻璃体腔注射DNR的半衰期为29天，平均停留时间为44天。DNR加载PSI颗粒给药8～9周后RPE细胞在玻璃体腔内有增殖的趋势；PVR分级在4周进行随访。PVR严重程度评分呈剂量依赖性与剂量呈显著负相关（Spearmanρ=-0.25，P=0.）；所有对照眼：包括空载的PSI颗粒等均发展为严重的PVR。PVR伴有牵引性视网膜脱离各组发生率为：对照组88%，63%低剂量组63%，中剂量组14%，高剂量组为0%（Cochran-ArmitageTrendTest,，P＜0.）。

本研究结论：DNR加载多孔硅颗粒可以安全地存留玻璃至少3个月。这装置将DNR的玻璃体半衰期从几个小时提高至29天，并临床观察显示可显著的抑制增殖，具有显着提高治疗窗从而有效抑制PVR的形成。

本内容编译自以下作者大会报告：

AuthorBlock:LingyunCheng1,HuiyuanHou1,KristynHuffman1,SandyRios1,WilliamR.Freeman1,MichaelJ.Sailor2

1JacobsRetinaCtratShileyEyeCtr,UnivofCalifornia-SanDiego,LaJolla,California,UnitedStates;1JacobsRetinaCtratShileyEyeCtr,UnivofCalifornia-SanDiego,LaJolla,California,UnitedStates;1JacobsRetinaCtratShileyEyeCtr,UnivofCalifornia-SanDiego,LaJolla,California,UnitedStates;1JacobsRetinaCtratShileyEyeCtr,UnivofCalifornia-SanDiego,LaJolla,California,UnitedStates;1JacobsRetinaCtratShileyEyeCtr,UnivofCalifornia-SanDiego,LaJolla,California,UnitedStates;2ChemistryandBiochemistry,UniversityofCaliforniaSanDiego,LaJolla,California,UnitedStates

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