北京皮肤病医院哪些好 http://m.39.net/pf/a_4322685.html血栓栓塞性疾病是一类影响心、脑、外周血管的全身系统性疾病，分为动脉性和静脉性，临床上以缺血性卒中、心肌梗死、肺栓塞、周围动脉疾病等常见。抗栓治疗是这些疾病最常用的治疗手段之一，抗血栓药物也成为常用且必不可少的治疗药物。抗血栓药物一般分为：溶血栓药、抗凝血药、抗血小板药等，其中抗凝血药物和抗血小板药物被广泛用于心、脑血管、外周血管疾病的治疗。目前临床较为常用的抗凝血药物和抗血小板药：抗凝血药肝素类、华法林、NOACs、水蛭素、阿加曲班等抗血小板药阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛、普拉格雷、替罗非班、西洛他唑、双嘧达莫等以上药物都是临床上较为常见的抗栓药物，下面为大家介绍几种临床使用较少的“新型”抗血栓药物。1、吲哚布芬吲哚布芬并非新药，吲哚布芬早在年于意大利上市，年在我国上市，我国获批的适应症为：动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变、静脉血栓形成；也可用于血液透析时预防血栓形成。吲哚布芬是可逆的COX-1抑制剂，作用机制与阿司匹林相似，可逆性抑制血小板环氧化酶，使血栓素A2(TXA2)生成减少，抑制二磷酸腺苷、肾上腺素和血小板活化因子、胶原和花生四烯酸诱导的血小板凝聚，降低血小板三磷酸腺苷、5-羟色胺、血小板因子、β-凝血球蛋白水平，降低血小板粘附，从而抑制血小板的聚集。吲哚布芬口服吸收快，2小时后血浆浓度达峰值，半衰期为6-8小时，血浆蛋白结合率为99%，75%的药物以葡萄糖醛酸结合物形式随尿排泄，部分以原形排出。吲哚布芬片的用法为：饭后口服，每天2次，每次-mg；65岁以上老年患者及肾功能不全患者每天以-mg为宜。吲哚布芬片也是双联抗血小板治疗的选择之一，可以联合氯吡格雷或替格瑞洛进行双联抗血小板治疗，有研究提示吲哚布芬与阿司匹林抗血小板机制相似而耐受性良好，胃肠道症状为主的不良发生率低于阿司匹林。年公布结果的TOPIC研究针对行PCI的例ACS患者进行了分析，患者接受阿司匹林+P2Y12受体抑制剂治疗1个月而无不良事件，被随机分为转换双抗治疗组（吲哚布芬mg+氯吡格雷75mg）和不改变双抗治疗组（阿司匹林mg+氯吡格雷75mg）。研究结果显示，转换双抗治疗组的主要终点发生率显著低于不改变双抗治疗组，出血事件发生率均显著降低。与不改变双抗治疗组相比，转换双抗治疗组的任何缺血事件、心血管死亡、紧急血运重建、卒中等缺血事件风险均无显著性差异。吲哚布芬联合氯吡格雷用于急性冠脉综合征的近期治疗有较好的安全性和有效性。使用吲哚布芬时需注意：1.65岁以上老年患者用药剂量减半或慎用；2.有胃肠道活动性病变者慎用，使用非甾体抗炎药的患者慎用；3.先天或后天性出血疾病患者禁用、孕妇及哺乳期妇女禁用；4.应避免与其他抗凝血药或阿司匹林等同时服用。2、沙格雷酯沙格雷酯也属于抗血小板药物，盐酸沙格雷酯为人工合成的5-羟色胺受体选择性拮抗药，可抑制由5-羟色胺增强的血小板凝集作用。通过拮抗血管平滑肌上的5-HT2受体来抑制血管收缩，同时拮抗血小板上的5-HT2受体来抑制血小板凝集，从而达到抑制血小板凝集和血管扩张双重作用。由于盐酸沙格雷酯选择性拮抗5-HT2受体，从而能使慢性动脉闭塞疾病所致的间歇性跛行、冷感、疼痛、溃疡等缺血性症状改善。盐酸沙格雷酯不能通过血脑屏障，因此不具有直接拮抗中枢5-HT2受体的作用。它直接作用末梢血管的5-HT2受体，并通过抑制血小板释放5-羟色胺，从而间接地减少血中的5-羟色胺。在临床中，沙格雷酯主要用于外周血管疾病，在我国获批的适应症为：改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。沙格雷酯口服吸收较快，单次口服mg沙格雷酯1小时后，其最大血药浓度为0.54μg/ml，最大效应时间为0.9小时，半衰期为0.69小时，24小时内尿液及粪便的排泄率分别为44.5%及4.2%，其中无沙格雷酯原形成分。根据其药代动力学，沙格雷酯用法用量为：成人每次mg，每天3次，饭后口服，剂量应随年龄及症状适当增减。在盐酸沙格雷酯片说明书提及到的药理作用大多是基于大鼠实验模型确定的，在临床应用中，沙格雷酯是否是安全有效的呢？在一项纳入例使用沙格雷酯治疗包含动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病足伴有下肢间歇性跛行、冷感、疼痛、溃疡等缺血症状的患者为治疗对象的研究表明，间歇性跛行、冷感、疼痛、溃疡的改善率分别为96.9%、97.1%、89.O%和86.9%，3种疾病总有效率(显效+良好)为83.5%。81例(9.1%)有轻度不良反应,对症治疗后可缓解，不需停药,认为盐酸沙格雷酯治疗慢性下肢动脉缺血性疾病是一种安全、有效的药物。使用沙格雷酯时需注意：1.老年患者用药应从低剂量开始（mg/d），边观察患者情况边慎重用药；2.出血性患者（血友病、毛细血管脆弱症、消化道溃疡、尿道出血、咯血、玻璃体出血等）、孕妇或已有可能怀孕的妇女禁用；3.月经期患者、有出血倾向及出血因素的患者、正在使用抗凝剂或者具有抑制血小板凝聚作用的药物的患者、严重肾功能障碍的患者的患者需要充分权衡利弊后慎重考虑使用。3、舒洛地特舒洛地特在临床上的使用不及其他抗栓药物那么广泛，作为一种新型抗凝剂在意大利、西班牙、东欧、南美及亚洲地区主要作为抗血栓药物用来治疗外周血管疾病。舒洛地特属于多组分生化药物，是一种从猪十二指肠黏膜中提取的糖胺聚糖(GAGs)，其化学组成为80％快速移动肝素(FMH)和20％硫酸皮肤素(DS)，肝素组分和DS组分共同存在，具有协同增效作用。FMH能够亲和抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)，DS能够亲和肝素辅因子Ⅱ(HC-Ⅱ)，因此舒洛地特具有降血脂、抗凝血、抗Xa因子、亲和Hc-Ⅱ等多种生物活性；同时糖胺聚糖(GAGs)是血管的基本组成成分，可保存血管壁上的正常负电荷，抑制细胞增生及随后发生的血管壁基膜和细胞外基质功能的丧失，改善基膜的通透性。舒洛地特是肝素样分子，对于动脉和静脉均有较强抗血栓形成的作用，适用于有血栓形成危险的血管疾病，如糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变、外周动脉闭塞性疾病、慢性静脉疾病和急性心肌梗死。舒洛地特主要通过肝脏代谢通过肾脏排泄。在给药后96小时内，被标记的药物的55%的放射活性在尿中检出，48小时内粪便中检出的活性为23%，48小时后没有标记物在粪便中植出。舒洛地特用法为：软胶囊每次1粒，每天2次，距用餐时间要长，可在早上10时和晚上10时服用；通常用注射剂开始治疗，维持15-20天，然后服用胶囊30-40天，即45-60天为一疗程。一年应至少使用2个疗程。亦可按病情需要调节用药剂量。舒洛地特可以修复血管内皮、改善血管壁通透性以及具有抗凝活性，还可通过降低高血纤维蛋白原和极低密度脂蛋白浓度来改善血液流变学，且出血风险低。有研究提示用舒洛地特注射液联合常规方案治疗急性脑梗死在改善神经功能和血液流变学指标上均优于常规方案治疗，同时，可以减少出血事件的发生。在肾脏疾病中，舒洛地特通过FMH活化抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）和DS活化肝素辅因子Ⅱ(HC-Ⅱ）发挥作用，降低IgAN患者血浆纤维蛋白原水平，其促纤溶作用可能通过清除沉积的纤维蛋白或减少其继续沉积，从而保护内皮细胞功能，改善肾小球微循环，抑制肾小球内凝血向炎症转化而延缓IgAN的持续进展。使用舒洛地特时需注意：1.对舒洛地特、肝素或肝素样药物过敏者，有出血素质或患出血性疾病者禁用；2.由于舒洛地特是一种酸性多糖，静脉输液时可能与碱性物质作用形成复合物；3.常见的静脉输液时不相容的药物有：维生素K、维生素B复合物、氢化可的松、透明质酸酶、葡萄糖酸钙、季铵盐、氯霉素、四环素和链霉素等，不建议同时使用。
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